GSK343 #66244
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Product Description
Molecular Weight | 541.7 g/mol |
Purity | >98% |
Molecular Formula | C31H39N7O2 |
CAS | 1346704-33-3 |
Solubility | Soluble in DMSO at 15mg/ml and EtOH at 2mg/ml. |
Background
GSK343 inhibits EZH2 and EZH1 histone-lysine N-methyltransferase activity through competitive inhibition of the cofactor S-Adenosyl-l-methionine (SAM). IC50 values for EZH2 and EZH1 are 4 nM and 60 nM, respectively (1). Research studies show that GSK343 displays more than 1000-fold selectivity relative to other methyltransferases (1,2). These studies demonstrate that GSK343 induces cancer cell autophagy and enhances the anti-cancer effects of the multi-kinase inhibitor, sorafenib (3).
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